2017年10月09日 | 作者:科技处 |  点击数: |

近日,我校农药、医药中间体清洁生产教育部工程研究中心唐波教授研究团队在利用廉价金属催化剂合成手性药物方面取得重要研究进展,研究成果发表在化学领域国际顶级学术期刊《德国应用化学》上(Nickel-CatalyzedN-Alkylation of both Acylhydrazines and Arylamines with Alcoholsand Enantioselective Examples.Angew.Chem. Int. Ed., DOI: 10.1002/anie.201708949,影响因子11.709)。论文共同第一作者为青年教师杨朋博士和硕士研究生张彩莉,通讯作者为唐波教授。新加坡南洋理工大学的周建荣教授对实验的设计和文章的撰写提出了宝贵建议。

手性药物的合成方法研究是目前世界医药研发的热点和难点。过渡金属络合物催化的不对称反应是获取高光学纯度的醇、胺和氨基酸等有用手性药物中间体的重要途径。然而,目前使用的高效过渡金属络合物催化剂,其主要成份为地壳中含量稀少且毒性较强的贵重金属(如铱、铑、钌和钯等),生产成本高;而以储量丰富、环境友好的廉价金属(如铁、钴、镍和铜等)为活性成份的高效催化不对称反应研究进展缓慢。    

唐波教授研究团队基于富电子且大位阻的手性双膦配体,设计合成了一种高效镍络合物催化剂,首次实现了廉价金属催化的醇对芳胺和酰肼的不对称烷基化高效催化反应,用以高效制备药物分子中重要的结构基元——手性苄胺,并采用动力学同位素效应证实了该反应的借氢机理。利用该催化反应,该团队以一步法高产率、高选择性合成了治疗帕金森综合症的药物分子Piribedil(吡贝地尔,处方药:泰舒达)。    

报道链接:http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201708949/pdf

供稿审核人:毕华林

编辑:向玉贞

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