β-氨基酸是重要的生命基础单元，在药物制备、生物化学及有机合成领域发挥着关键作用。其中，C2、C3 位二取代 β^2,3-氨基酸接入肽链后，能够形成结构更为刚性的空间构象。顺式和反式β^2,3-氨基酸使肽链形成不同结构的氢键，产生不同的生物功能。天然 β^2,3-氨基酸来源稀少，因此亟需开发高效的人工合成方法。目前，这类骨架的高立体选择性合成仍是一大难题。

针对以上问题，山东师范大学化学院唐波院士团队杨朋教授、李平教授开发了一种光氧化还原/氢原子转移协同催化的氢化–羧化–差向异构化串联反应，以α,β-不饱和亚胺为底物、甲酸盐为氢源和羧基源，一锅法高效合成syn-β2,3-氨基酸，最高可达到35:1的非对映选择性。同时，利用商业化13C-甲酸钠实现了高效13C标记β2,3-氨基酸的制备，13C引入率高达98.3%，该方法操作简便且标记效率显著优于多数现有13CO2交换策略，对于药物ADME研究和代谢示踪具有重要价值。机理研究表明，该体系并非直接高选择性生成syn产物，而是首先形成syn/anti混合物，随后在光照条件下经历独特的动态动力学差向异构化过程，最终热力学更稳定的syn异构体不断富集，实现立体汇聚。

相关研究成果发表于Angew. Chem. Int. Ed.（doi.org/10.1002/anie.1668497），并入选该期刊Hot Paper。唐波、杨朋、李平为论文通讯作者，博士研究生张力为论文第一作者。